Lenalidomide đã được sử dụng để điều trị thành công cả rối loạn viêm và ung thư trong 10 năm qua. Có nhiều cơ chế hoạt động, và chúng có thể được đơn giản hóa bằng cách tổ chức chúng thành các cơ chế hoạt động trong ống nghiệm và in vivo.[29] Trong ống nghiệm, lenalidomide có ba hoạt động chính: tác dụng chống khối u trực tiếp, ức chế sự hình thành mạch và điều hòa miễn dịch. In vivo, lenalidomide gây ra apoptosis tế bào khối u trực tiếp và gián tiếp bằng cách ức chế hỗ trợ tế bào mô tế bào tủy xương, bằng tác dụng chống angiogen và chống hủy xương, và bằng hoạt động điều hòa miễn dịch. Lenalidomide có một loạt các hoạt động có thể được khai thác để điều trị nhiều bệnh ung thư huyết học và rắn.

Ở cấp độ phân tử, lenalidomide đã được chứng minh là tương tác với ubiquitin E3 ligase cereblon [30] và nhắm mục tiêu enzyme này để làm suy giảm các yếu tố phiên mã Ikaros IKZF1 và IKZF3.[31] Cơ chế này thật bất ngờ vì nó cho thấy rằng hành động chính của lenalidomide là nhắm mục tiêu lại hoạt động của enzyme chứ không phải ngăn chặn hoạt động của enzyme hoặc quá trình truyền tín hiệu, và từ đó thể hiện một chế độ mới của hành động thuốc. Một ý nghĩa cụ thể hơn của cơ chế này là các đặc tính gây quái thai và chống tân sinh của lenalidomide, và có lẽ các dẫn xuất thalidomide khác, có thể bị tách rời.